Апротинин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антифибринолитическое, гемостатическое, антипротеолитическое.

    Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин и др.) в крови и тканях.

    Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.

     
  • Фармакокинетика

    После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. T 1/2 из плазмы крови - около 150 мин. Медленно распадается под действием лизосомальных ферментов почек и экскретируется с мочой.

     
  • Показания к применению
    • Панкреатит:
    • Панкреонекроз.
    • Гиперфибринолитические кровотечения:
      • Посттравматические.
      • Послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких).
    • Перед, во время и после родов.
    • Осложнения тромболитической терапии.
    • Операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др.
    • Лечение и профилактика различных форм шока:
      • Эндотоксический.
      • Травматический.
      • Гемолитический.
    • Послеоперационный паротит.
     
  • Способ применения и дозы

    В/в (медленно) струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.

    • При панкреатите

      При остром панкреатите - 300000-1000000 КИЕ/сут в течение 2-6 сут.

      Обострение хронического - 25000-50000 КИЕ/сут в течение 3-6 сут.

      Для профилактики травматического панкреатита - 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.

       
    • При гиперфибринолитических коагулопатиях

      Вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).

       
    • При нарушениях гемостаза у детей

      Назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.

       
    • При длительных незначительных кровотечениях

      Возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.

       
    • При шоке

      В начальной дозе 300000-400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Синдром ДВС.
    • Беременность (I триместр).
    • Кормление грудью.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости).

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Галлюцинации, спутанность сознания, психозы.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Артериальная гипотензия, тахикардия.

       
    • Прочие

      Бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции. При быстром введении - тошнота, рвота . При длительном введении - тромбофлебит в месте инъекции.

       
     
  • Взаимодействие

    Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы , урокиназы .

     
  • Меры предосторожности

    В/в вводят только в положении лежа.

    Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности.

    С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

    Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх