Аторвастатин кальций

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипохолестеринемическое.

    Конкурентно селективно ингибирует гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА)-редуктазу, превращающую 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Увеличивает число и повышает активность ЛПНП-рецепторов в печени, стимулирует захват, катаболизм и подавляет образование ЛПНП уменьшает их уровень у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, в т.ч. при неэффективности терапии гиполипидемическими средствами.

    Торможение ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется 20-30 ч. У большинства пациентов действие проявляется при дозе 10 мг в день в течение 2 нед, максимальный эффект развивается к 4-й неделе.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро всасывается. C max достигается в течение 1-2 ч. Биодоступность относительная - 95-99%, абсолютная - 12%, системная (в отношении ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы) - 30%. Связывание с белками плазмы не менее 98%. Средний объем распределения - 565 л. В печени при участии цитохрома P450 3А4 превращается в орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления (70% инактивации ГМГ-КоА-редуктазы приходится на долю метаболитов). Концентрация в плазме значительно повышается на фоне алкогольного цирроза печени (блокируется биотрансформация). Выводится с желчью. Т 1/2 - 14 ч.

     
  • Показания к применению
    • Первичная гиперхолестеринемия.
    • Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия.
    • Гетеро- и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (дополнение к диете).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    • Однократно - по 10 мг/сут.

    Дозу можно повышать каждые 4 нед до максимальной - 80 мг/сут.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Заболевания печени в острой фазе.
    • Повышение уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза).
    • Беременность.
    • Грудное вскармливание.
    • Репродуктивный возраст у женщин (на время лечения необходима надежная контрацепция).
     
  • Побочные действия
    • Тошнота , диспепсия , метеоризм, боли в животе, запор или диарея.
    • Головная боль, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , астения, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
     
  • Взаимодействие

    Повышает в плазме равновесную концентрацию дигоксина , на фоне оральной контрацепции - уровни норэтиндрона и этинилэстрадиола. Эритромицин увеличивает содержание в крови антациды (содержащие магний и алюминий), холестирамин - снижают (однако гиполипидемический эффект сочетания с последним превосходит таковой каждого препарата в отдельности). Риск развития миопатии усиливают циклоспорин , фибраты, эритромицин, ниацин, противогрибковые (азолы) препараты.

     
  • Меры предосторожности

    Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.

    С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или страдающим заболеваниями печени (следует постоянно контролировать ее функции) при повышении активности АСТ и АЛТ более чем в 3 раза рекомендуется редукция дозы или отмена препарата. Последнее обязательно при развитии миопатии (или даже подозрении на нее).

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

172.00 руб.

412.00 руб.

701.00 руб.

602.00 руб.

1210.00 руб.

613.00 руб.

792.00 руб.

1433.00 руб.

634.00 руб.

216.00 руб.

1326.00 руб.

452.00 руб.

608.00 руб.

1527.00 руб.

294.00 руб.

704.00 руб.

437.00 руб.

1051.00 руб.

675.00 руб.

282.00 руб.

708.00 руб.

372.00 руб.

1063.00 руб.

670.00 руб.

 

Вверх