Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное.
Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты , что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга.
При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. C max в плазме определяется через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50-100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента). Связывание с белками плазмы крови - около 90%.
Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая - окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T 1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени.
Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.
Внутрь, во время или сразу после еды.
С осторожноcтью:
Противопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Эффект усиливают др. противосудорожные, седативные и снотворные препараты.
Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств.
Алкоголь и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени.
Антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота - риск кровотечений.