Дексаметазон

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, иммунодепрессивное.

    Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК, последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A 2 , подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, вызывает инволюцию лимфоидной ткани. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция, задерживает натрий (и воду), секрецию АКТГ.

     
  • Фармакокинетика

    После введения внутрь быстро и полностью всасывается. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T 1/2 - 36-54 ч. Выводится с мочой (небольшая часть - лактирующими железами). При нанесении на кожу абсорбция определяется многими факторами: лекарственная форма (вспомогательные вещества), целостность кожного покрова, наличие окклюзионной повязки и др.

     
  • Показания к применению
    • Болезнь Аддисона.
    • Врожденная гипоплазия надпочечников.
    • Надпочечниковая недостаточность (обычно - в сочетании с минералокортикоидами).
    • Адреногенитальный синдром.
    • Тиреоидит (острый, подострый).
    • Гипотиреоз.
    • Опухолевая гиперкальциемия.
    • Шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.).
    • Ревматоидный артрит в фазе обострения.
    • Острый ревмокардит.
    • Коллагенозы (ревматические заболевания, диссеминированная красная волчанка и др.).
    • Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, тендовагинит, бурсит, эпикондилит, стилоидит, остеохондроз, остеоартроз, болезнь Бехтерева и др.).
    • Миозит.
    • Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма.
    • Астматический статус (в/в, в/м).
    • Аллергические и анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами.
    • Дерматит (контактный, атопический, эксфолиативный, пузырчатый, герпетиформный, себорейный и др.).
    • Псориаз.
    • Экзема.
    • Многоформная экссудативная эритема.
    • Пузырчатка.
    • Грибовидный микоз.
    • Эритродермия и др. кожные заболевания.
    • Отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении легких (в/в, в/м)).
    • Неспецифический язвенный колит .
    • Гепатит.
    • Саркоидоз.
    • Бериллиоз.
    • Диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами).
    • Болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания.
    • Анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения).
    • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых).
    • Вторичная тромбоцитопения.
    • Лимфома (ходжкинская, неходжкинская).
    • Лейкемия.
    • Лимфолейкоз (острый, хронический).
    • Агранулоцитоз.
    • Плазмоцитома и др. заболевания крови.
    • Нефротический синдром.
    • Тяжелые инфекционные заболевания (при обязательном сочетании с антибиотиками).
    • Рассеянный склероз .
    • Негнойные и аллергические заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит).
    • Воспалительные процессы после травм глаза и операций.
    • Симпатическая офтальмия.
    • Диагностика:
      • Адренокортикальной недостаточности.
      • Гипофизарной низкорослости (у детей).
      • Аффективных расстройств, в т.ч. при ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
     
  • Способ применения и дозы

    Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от заболевания и состояния больного.

    • Внутрь
      • Взрослым

        Во время или после еды однократно, утром (маленькая доза) или в 2-3 приема (большая доза): 2-3 мг до 4-6 мг (10-15 мг) в сутки, после достижения эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей - 0,5-1 мг, (2-4,5 мг и более) в сутки. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

         
      • Детям

        0,25-25 мг, или 0,0833-0,3333 мг/кг либо 0,0025-0,0001 мг/м 2 в сутки в 3-4 приема в зависимости от возраста.

         
       
    • Парентерально
      • Взрослым

        В/в, медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях) или в/м 4-20 мг (до 80 мг) 3-4 раза в сутки, поддерживающие дозы 0,2-9 мг в сутки, курс 3-4 дня, затем - прием внутрь.

        При шоке (взрослым) - в/в, 20 мг однократно, затем по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 (4-6) ч.

        При отеке мозга (взрослым) - 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч в/м до устранения симптомов дозу снижают через 2-4 суток и постепенно - в течение 5-7 суток - прекращают лечение.

         
      • Детям

        В/м, 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 ч.

        При недостаточности коры надпочечников - в/м по 0,0233 мг/кг (0,67 мг/м 2 ) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233-0,335 мг/м 2 ) в сутки.

         
       
    • Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани)

      Взрослым и подросткам - 0,2-6 мг (2-8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3 недель по мере необходимости. Максимальная доза для взрослых - 80 мг в сутки.

       
    • Конъюнктивально

      При острых состояниях - по 1-2 капли каждые 1-2 ч, затем - через 4-6 ч. В остальных случаях - по 1-2 капли 3-4 раза в день. Курс - от 1-2 дней до нескольких недель.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Системные микозы.
    • Амебные инфекции.
    • Активные формы туберкулеза.
    • Инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей.
    • Период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных).
    • Ожирение III-IV степени (внутрь).

    • Глазные капли:
      • Вирусные заболевания, включая простой лишай, ветряную оспу , грибковые и туберкулезные поражения глаз.
      • Острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии).
      • Заболевания роговицы с дефектами эпителия.
      • Трахома.
      • Глаукома.
       

    С осторожностью:

    • Пептические язвы ЖКТ.
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки .
    • Эзофагит.
    • Гастрит .
    • Кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе).
    • Застойная сердечная недостаточность.
    • Артериальная гипертензия .
    • Тромбозы.
    • Сахарный диабет.
    • Остеопороз.
    • Болезнь Иценко - Кушинга.
    • Острая почечная и/или печеночная недостаточность .
    • Психозы.
    • Судорожные состояния.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
    • Открытоугольная глаукома (внутрь, парентерально).
    • СПИД.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
     
  • Побочные действия
    • Задержка натрия и воды.
    • Потеря калия и кальция.
    • Отеки.
    • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения).
    • Геморрагический панкреатит .
    • Атония ЖКТ.
    • Повышение аппетита.
    • Тошнота и рвота .
    • Гепатомегалия.
    • Мышечная слабость.
    • Миопатия.
    • Остеопороз.
    • Патологические переломы.
    • Разрывы сухожилий.
    • Аритмия .
    • Брадикардия .
    • Повышение АД.
    • Застойная сердечная недостаточность.
    • Инфаркт и дистрофия миокарда.
    • Синдром Иценко - Кушинга.
    • Гипергликемия.
    • Гиперлипопротеинемия.
    • Отрицательный азотистый баланс.
    • Дисменорея.
    • Задержка роста у детей.
    • Гирсутизм.
    • Снижение иммунитета.
    • Подавление регенеративных и репаративных процессов.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Головные боли.
    • Нарушения настроения.
    • Психозы.
    • Повышение внутричерепного давления.
    • Судороги.
    • Истончение и ранимость кожи.
    • Петехии.
    • Экхимозы.
    • Стрии.
    • Эритема и изменение пигментации лица.
    • Повышенное потоотделение.
    • Повышение внутриглазного давления.
    • Экзофтальм.
    • Тромбозы и тромбоэмболии.
    • Синдром отмены (недомогание, боли: головные, в животе, суставах и в мышцах).
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Вторичная надпочечниковая недостаточность.
    • Редко - аллергические реакции (сыпь, зуд).
     
  • Взаимодействие

    Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин , рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают - эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии - сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии - натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза - амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ - НПВС.

    При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развитие инфекций.

    Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагуляционную - кумаринов, диуретическую - мочегонных, иммунотропную - вакцинации (подавляет антителообразование).

    Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

     
  • Передозировка
    • Лечение: при развитии нежелательных явлений - симптоматическое, синдроме Иценко - Кушинга - назначение аминоглутетимида .
     
  • Меры предосторожности

    С осторожностью используют при неспецифическом язвенном колите , дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии.

    Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.

    Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени , аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

    Кормление грудью на период лечения прекращают.

    У детей во избежание передозировки расчет дозы производят, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию. При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови .

    Прекращают терапию только постепенно.

    Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх