Диклофенак

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное.

    Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2 альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов. Подавляет агрегацию тромбоцитов при длительном применении, оказывает десенсибилизирующее действие in vitro, вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

    Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту , бутадион, ибупрофен . Имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином . При ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

     
  • Фармакокинетика

    После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия. Концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max - 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max - 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном - через 30 мин. Биодоступность - 50%, интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связь с белками плазмы крови - свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови.

    Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями, около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 плазмы - около 2 ч, синовиальной жидкости - 3-6 ч. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве - 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

     
  • Показания к применению
    • Воспалительные заболевания суставов:
      • Ревматоидный артрит.
      • Ревматизм.
      • Анкилозирующий спондилит.
      • Хронический подагрический артрит.
    • Дегенеративные заболевания:
    • ЛюмбагоЛюмбаго (лат. lumbus – поясница; синонимы – острая люмбалгия, поясничный прострел) – синдром острой боли в поясничной области, который может быть обусловлен рядом факторов: раздражением рецепторов синувертебрального нерва Люшка в соединительных тканях, и задних ветвей спинномозговых нервов с генерацией боли; ущемлением студенистого ядра в трещине фиброзного кольца; ущемлением менискоида в межпозвонковом суставе; смещением диска с отдавливанием задней продольной связки, желтой связки; ирритацией в суставных сумках фасеточных суставов, мышцах, сухожилиях, надкостнице, оболочечных тканях (в связи с растяжением, травмой и т.д.). Более подробные сведения и лечение смотрите в статье Остеохондроз позвоночника и спондилез . .
    • Ишиас.
    • НевралгияНевралгия (neuralgia; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и ἄλγος - боль) – тип нарушения чувствительности, проявляющийся острой болью в зоне иннервации (т.е. по ходу) пораженного нерва, обычно имеющей пароксизмальный характер. Наиболее известна невралгия тройничного, языкоглоточного, затылочных нервов. .
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Заболевания внесуставных тканей:
      • Тендовагинит.
      • Бурсит.
      • Ревматическое поражение мягких тканей.
    • Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением.
    • Послеоперационные боли.
    • Острый приступ подагры.
    • Первичная дисальгоменорея.
    • Аднексит.
    • Приступы мигрени .
    • Почечная и печеночная колика.
    • Инфекции ЛОР-органов.
    • Остаточные явления пневмонии .

    • Местно
      • Травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах).
      • Локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).
       
    • В офтальмологии
      • Неинфекционный конъюнктивит.
      • Посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока.
      • Болевой синдром при применении эксимерного лазера.
      • При проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
       
     
  • Способ применения и дозы
    • Внутрь

      Не разжевывая, во время или после еды - по 75-150 мг/сут за несколько приемов, ретард-формы - 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут.) По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

      Детям в возрасте 1 года и старше назначают только в форме таблеток, без использования ретардированных форм - 0,5-2 мг/кг/сут.

       
    • Ректально

      Суппозитории - 1 супп. перед сном.

       
    • В/В или в/м

      В качестве начальной терапии (например, в послеоперационный период) - по 1-2 ампулы в сутки в течение не более 2 дней.

       
    • Местно

      Осторожно втирают в кожу от 2 до 4 г геля (соответствует 2-2,5 см выдавливаемой полоски геля) 2-4 раза в сутки. После нанесения необходимо вымыть руки.

       
    • Капли

      Закапывают в конъюнктивальный мешок до операции по 1 капле 5 раз в течение 3 ч, сразу после операции - по 1 капле 3 раза, далее - по 1 капле 3-5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени. Другие показания - 1 капля 4-5 раз в сутки.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС).
    • Нарушение кроветворения неуточненной этиологии.
    • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки .
    • Деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения.
    • "Аспириновая" бронхиальная астма.
    • Детский возраст (до 6 лет).
    • Последний триместр беременности.

    С осторожностью:

    • Нарушение функции печени и почек.
    • Сердечная недостаточность .
    • Порфирия.
    • Работа, требующая повышенного внимания.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
     
  • Побочные действия
    • Желудочно-кишечные расстройства ( тошнота, рвота , Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , метеоризм, запоры, диарея).
    • НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв).
    • Острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ.
    • Желудочно-кишечные кровотечения.
    • Нарушение функции печени.
    • Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
    • Лекарственный гепатит.
    • Панкреатит .
    • Интерстициальный нефрит (редко - нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность).
    • Головная боль.
    • Пошатывание при ходьбе.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Возбуждение.
    • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Раздражительность.
    • Утомляемость.
    • Отеки.
    • Асептический менингитАсептический менингит (синонимы – серозный, лимфоцитарный менингит) – острый менингит (воспаление преимущественно мягкой и паутинной оболочек головного мозга), вызываемый вирусами. Клинически проявляется такими признаками, как головная боль, светобоязнь, лихорадка, менингеальный синдромом, утомляемость, разбитость, тошнота, потеря аппетита, миалгии, боль в животе, диарея. Частыми возбудителями А. м. являются энтеровирусы, арбовирусы, вирус простого герпеса, вирус иммунодефицита человека. Диагностика базируется на клинических проявлениях и результатах лабораторных исследований (спинномозговая жидкость содержит насколько сотен лимфоцитов (лимфоцитарный плеоцитоз)). Лечение симптоматическое. Также применяются антигерпетические препараты (ацикловир, фамцикловир, валацикловир). В большинстве случаев вирусный менингит излечивается самостоятельно, не оставляя резидуальных явлений. Смотрите также Менингеальный синдром , статью Менингит . .
    • Эозинофильная пневмония .
    • Местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление).
    • Многоформная эритема.
    • Синдром Стивенса - Джонсона.
    • Синдром Лайелла.
    • Эритродермия.
    • Бронхоспазм.
    • Системные анафилактические реакции (включая шок).
    • Выпадение волос.
    • Фотосенсибилизация.
    • Пурпура.
    • Нарушения кроветворения (анемия - гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения).
    • Сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД).
    • Нарушения чувствительности и зрения.
    • Судороги.
    • При в/м введении:
      • Жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
    • При применении свечей:
      • Местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
    • При местном применении:
      • Зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
     
  • Взаимодействие

    Повышает концентрацию в крови лития , дигоксина , непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата , циклоспорина , вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты .

     
  • Передозировка
    • Симптомы: ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания , у детей - миоклонические судороги, расстройства ЖКТ ( тошнота, рвота , боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
    • Лечение: промывание желудка, введение активированного угля , симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
     
  • Меры предосторожности

    При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь .

    В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.

    Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой.

    Нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

186.00 руб.

436.00 руб.

342.00 руб.

293.00 руб.

369.00 руб.

252.00 руб.

307.00 руб.

565.00 руб.

290.00 руб.

432.00 руб.

822.00 руб.

415.00 руб.

372.00 руб.

202.00 руб.

295.00 руб.

108.00 руб.

151.00 руб.

32.00 руб.

44.00 руб.

54.00 руб.

167.00 руб.

137.00 руб.

76.00 руб.

44.00 руб.

473.00 руб.

87.88 руб.

 

Вверх