Дроперидол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, противошоковое.

    Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D 2 ) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина .

    Расширяет периферические сосуды, снижая Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. и АД. Уменьшает давление в легочной артерии, снижает прессорное и аритмогенное действие адреналина . Обладает сильной каталептогенной активностью. После парентерального введения действие наступает через 3-10 мин и достигает максимума через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч. Совместное применение с фентанилом вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие.

    Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем - их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия .

     
  • Фармакокинетика

    При в/в и в/м введении C max в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85-90%. T 1/2 составляет в среднем 134 мин. Выделяется в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), через почки и кишечник (11%).

     
  • Показания к применению
    • Нейролептанальгезия (обычно в комбинации с фентанилом ) для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч.:
      • Эндоскопическим вмешательствам.
      • Хирургическим вмешательствам.
      • Наркозу.
    • Боль и шок при:
      • Травмах.
      • Инфаркте миокарда.
      • Тяжелых приступах стенокардии.
      • Отеке легких.
    • Гипертонический криз .
    • Психомоторное возбуждение.
    • Галлюцинации.
    • Тошнота и рвота во время диагностических и хирургических манипуляций.
     
  • Способ применения и дозы

    В/в, в/м.

    • Для премедикации
      • Взрослым 2,5-5 мг (1-2 мл) в/м, за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства.
      • Детям - 100 мкг/кг массы тела.
       
    • Для вводного наркоза
      • Взрослым - в/в 15-20 мг (6-8 мл).
      • Детям - в/в 200-400 мкг/кг массы тела или в/м 300-600 мкг/кг массы тела.
       
    • В послеоперационном периоде
      • Взрослым назначают 2,5-5 мг (1-2 мл) в/м с 6 ч интервалом.
       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система . .
    • Кесарево сечение.
    • Ранний детский возраст (до 2 лет).

    С острожностью:

    • При нарушениях функции печени и почек.
    • В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
     
  • Побочные действия
    • Дисфория.
    • Сонливость.
    • Галлюцинации.
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Артериальная гипотензия.
    • Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система . .

    При повышенных дозах:

    • Беспокойство.
    • Повышенная возбудимость.
    • Страх.

    Редко:

    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Дрожь.
    • Ларингоспазм.
    • Бронхоспазм.
    • Анафилактические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Производные бензодиазепина усиливают, а агонисты дофаминовых рецепторов ( бромокриптин ) ослабляют эффект. Повышает активность опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: характеризуются нарастанием выраженности побочных явлений на фоне артериальной гипотензии.
    • Лечение: при возникновении Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система . применяют противопаркинсонические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК.
     
  • Меры предосторожности

    Для предотвращения Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы.

    Применяют только в условиях стационара.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх