Кофеин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.

    Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность.

    Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость.

    Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации).

    Понижает агрегацию тромбоцитов . Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

    Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах).

    Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). ).

    Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

     
  • Фармакокинетика
    • Всасывание

      Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T 1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч.

       
    • Выведение

      Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.

       
    • Фармакокинетика в особых клинических случаях

      В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5 - 2 мес) элиминируется медленнее (T 1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).

       
     
  • Показания к применению
    • Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания и др.).
    • Спазмы сосудов головного мозга.
    • Снижение умственной и физической работоспособности.
    • Сонливость.
    • Энурез у детей.
    • Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, подкожно, внутривенно.

    • Внутрь, независимо от приема пищи
      • Взрослым - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (не более 1 г в сутки).
      • Детям старше 2 лет - по 0,03-0,075 г на прием.
      • При мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи)

        По 1-2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес).

         
       
    • В/в, для устранения апноэ у новорожденных

      Вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

       
    • П/к вводится в виде кофеин-бензоата натрия
      • Взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора.
      • Детям - по 0,25-1 мл 10% раствора.
       
     
  • Противопоказания  
  • Побочные действия  
  • Передозировка
    • Симптомы: при злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, , головную боль, спутанность сознания , сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия , тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
    • Лечение: симптоматическое.
     
  • Меры предосторожности

    При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

    Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

1279.00 руб.

174.00 руб.

12.00 руб.

166.00 руб.

237.00 руб.

190.00 руб.

574.00 руб.

142.00 руб.

212.00 руб.

90.00 руб.

167.00 руб.

283.00 руб.

309.00 руб.

297.00 руб.

199.00 руб.

196.00 руб.

164.00 руб.

106.00 руб.

113.00 руб.

202.00 руб.

335.00 руб.

130.98 руб.

92.66 руб.

159.21 руб.

 

Вверх