Миноксидил

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее, стимулирующее рост волос.

    Активирует (открывает) калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, расширяет резистивные сосуды (артериолы), понижает сАД и дАД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина плазмы крови и способствует задержке натрия и воды.

    Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Механизм усиления роста волос предположительно связан с вазодилатацией и улучшением микроциркуляции в коже и трофики волосяных луковиц, стимуляцией перехода волосяных фолликул из фазы покоя (телоген фаза) в фазу роста (анаген фаза). Модулирует воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), играющего существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при длительности заболевания не превышающей 10 лет, молодом возрасте пациентов, локализации лысины в области темени размером не более 10 см и наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Не предотвращает потерю волос, вызываемую лекарственными средствами, нарушением питания (дефицит железа, витамина A и др.), тугими прическами (" хвост" , " пучок" и т.п.). Положительный эффект отмечен у значительной части пациентов с длительностью заболевания не более 3-5 лет.

    Рост волос, как правило, начинается через 4 мес ежедневного местного применения раствора. После отмены терапии рост новых волос прекращается и через 3-4 мес возможно восстановление залысин на прежних местах.

    В экспериментальных тестах не выявлено мутагенного действия. Не установлено наличие канцерогенного действия у крыс и кроликов при местном применении в течение 1 года. Выявлено дозозависимое снижение способности к оплодотворению у самок и самцов крыс, получавших внутрь дозы, в 1-5 раз превышающие МРДЧ. При пероральном введении крысам и кроликам тератогенного действия не выявлено, но показано увеличение вероятности эмбриональной резорбции у кроликов (но не у крыс) при дозах, в 5 раз превышающих МРДЧ.

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывается 90% принятой дозы. C max достигается в течение 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы составляет 4,2 ч. Выводится преимущественно почками (10% - в неизмененном виде).

    При местном применении через неповрежденную кожу всасывается около 1,4% препарата. После прекращения местного применения 95% подвергшегося системной абсорбции миноксидила выводится почками в течение 4 дней.

     
  • Показания к применению

    Таблетки:


    Раствор наружный:

    • Облысение по мужскому типу (андрогенная алопеция) у мужчин и женщин.
     
  • Способ применения и дозы
    • Внутрь
      • Взрослым и детям старше 12 лет: начальная доза - 5 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости дозу постепенно увеличивают каждые 2-3 дня. Средняя поддерживающая доза - 10-40 мг/сут, максимальная доза - 100 мг/сут (в один или несколько приемов).
      • Детям младше 12 лет: однократно, начальная доза - из расчета 0,2 мг/кг/сут, cредняя терапевтическая - 0,2-1 мг/кг/сут, максимальная - 50 мг/кг/сут. При почечной недостаточности дозу необходимо уменьшить.
       
    • Наружно

      На сухую кожу волосистой части головы наносят 1 мл раствора (20-50 мг миноксидила) 2 раза в сутки и слегка втирают, начиная с центра пораженной зоны.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Феохромоцитома.
    • Митральный стеноз.
    • Вторичная легочная гипертензия (таблетки).
    • Нарушение целостности кожных покровов.
    • Дерматоз волосистой части головы (раствор наружный).

    С осторожностью:

     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности (адекватные и строго контролируемые исследования у человека не проводились).

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль, нарушения зрения (в т.ч. снижение остроты зрения).

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Понижение АД, тахикардия , аритмия , сердечная недостаточность, инверсия зубца Т на ЭКГ, гидроторакс (редко), гидроперикард (у больных с сердечной недостаточностью), стенокардия (у больных с коронарной недостаточностью), экссудативный перикардит, тромбопения, лейкопения.

       
    • Со стороны кожных покровов

      Гипертрихоз, истончение и усиление пигментации волос на теле, сухость и шелушение кожи головы (при местном применении), дерматит (зуд, сыпь), экзема, усиление алопеции, ощущение жжения кожи головы, фолликулит (чувствительность или болезненность у корней волос), эритема.

       
    • Аллергические реакции

      Сыпь, отек лица, ринит, крапивница.

       
    • Прочие

      Задержка натрия и воды в организме, отеки, одышка, синкопе , понижение либидо.

       
     
  • Взаимодействие

    Нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект, эстрогены, пероральные контрацептивы, симпатомиметики, НПВС - ослабляют.

    Не следует назначать одновременно с гуанетидином (опасность Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . ).

     
  • Передозировка
    • Симптомы: чрезмерная вазодилатация, выраженная гипотензия, боль в груди, тахикардия или аритмия , НевритНеврит (neuritis; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и лат. суффикс -itis, означающий острое воспаление) – поражение, нередко острое и воспалительное, периферического нерва (или нервов — полинервит), обычно вовлекающее ствол и оболочку нерва, имеющее полиэтиологическую природу. Н. характеризуется изменениями интерстиция, миелиновой оболочки и осевых цилиндров нерва. Проявляется (неподвижность или дрожание рук, ног, головы), задержка натрия и воды.
    • Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия - введение физиологического раствора (в/в), при гипотензии - фенилэфрин , ангиотензин II, вазопрессин, дофамин (не следует использовать симпатомиметики, в т.ч. норэпинефрин и эпинефрин ).

    Миноксидил и его метаболиты удаляются гемодиализом.

     
  • Меры предосторожности

    Следует избегать попадания раствора в глаза.

    Безопасность и эффективность применения раствора у пациентов в возрасте до 18 лет и после 65 лет не определены.

    При артериальной гипертензии обычно назначают в сочетании с бета-адреноблокаторами и диуретиками.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх