Напроксен

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее, антиагрегационное.

    Снижает активность циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез ПГ.

    Ограничивает развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, оказывает антипиретическое действие, тормозит течение свободнорадикальных реакций. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома (в т.ч. болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. Адекватная суточная доза составляет 750 мг, назначение более высоких доз обычно не приводит к увеличению лечебного эффекта при почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность - около 95%, прием пищи практически не влияет на скорость и полноту всасывания. C max в крови - через 2-3 ч, связывание с белками - 98-99%, T 1/2 - 12-15 ч. Биотрансформируется в диметилнапроксен. Клиренс составляет 0,13 мл/мин/кг. 98% выводится с мочой (10% - в неизмененном виде), с желчью выделяется 0,5-2,5%. Равновесная концентрация достигается через 4-5 дней постоянного приема.

     
  • Показания к применению
    • Ревматизм.
    • Ревматоидный артрит.
    • Реактивный синовит при деформирующем остеоартрозе.
    • Анкилозирующий спондилит.
    • Суставной синдром при:
      • Обострении подагры.
      • НевралгияНевралгия (neuralgia; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и ἄλγος - боль) – тип нарушения чувствительности, проявляющийся острой болью в зоне иннервации (т.е. по ходу) пораженного нерва, обычно имеющей пароксизмальный характер. Наиболее известна невралгия тройничного, языкоглоточного, затылочных нервов. .
      • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Мигрень .
    • Зубная боль.
    • Аднексит.
    • Первичная дисменорея.
    • Опухолевые, травматические, послеоперационные боли.
    • Заболевания ЛОР-органов.
    • Лихорадочные состояния.
     
  • Способ применения и дозы
    • Внутрь

      В среднем взрослым назначают по 250-500 мг 2 раза в сутки.

      • При дисальгоменорее и мигрени

        500 мг, максимально - до 1750 мг/сут.

         
      • При остром приступе подагры

        Первая доза составляет 825 мг затем - по 275 мг каждые 8 ч для поддерживающей терапии - в средней суточной дозе 500 мг в 2 приема (утром и на ночь).

         
       
    • Ректально
      • Взрослым по 1 супп. 1-2 раза в сутки, при необходимости применения высоких доз можно сочетать введение в суппозиториях и в таблетках.
      • Детям 1-5 лет суточная доза - 2,5-5 мг/кг массы тела.
      • Детям старше 5 лет - 10 мг/кг в день в 2 приема, обычная длительность лечения - 2 нед (предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия).

      При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза составляет 10 мг/кг.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • "Аспириновая" триада (астма, ринит, рецидивирующий полипоз носа).
    • Проявления непереносимости НПВС.
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

    С осторожностью:

    • Выраженная сердечная , печеночная и почечная недостаточность.
    • Нарушение кроветворения.
    • Подростковый возраст (до 16 лет).
    • Беременность.
    • Кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
     
  • Побочные действия
    • Изжога , тошнота, рвота , дискомфорт в эпигастрии, диарея, НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ.
    • Кровотечения.
    • Эозинофильная пневмония .
    • Головная боль.
    • Шум в ушах, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Слабость, потливость, сонливость.
    • Замедление скорости реакций.
    • Нарушение слуха.
    • Нарушение функции печени и почек.
    • Тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия.
    • Аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, отек Квинке).
     
  • Взаимодействие

    Повышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида , гипотензию, вызываемую бета-блокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме . Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию.

     
  • Меры предосторожности

    При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови .

    При необходимости определения 17-кетостероидов или 5-оксииндолилуксусной кислоты следует отменить лечение за 48 ч до исследования.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх