Общие сведения

• Клиническая фармакология

  Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное.

  Блокирует дофаминовые, гистаминовые, серотониновые, альфа-адренергические и м-холинергические рецепторы.

  Блокада D ₂ рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций.

  Ингибирование данного типа рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемию.

  Периферические альфа-адренолитический и H ₁ -гистаминоблокирующий эффекты проявляются артериальной гипотонией и противоаллергическим действием.

  Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра.

   

• Фармакокинетика

  Хорошо всасывается при любом пути введения.

  В крови с белками плазмы связывается на 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

  Экскретируется, в основном, почками. Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1,5-6 мес (в зависимости от характера заболевания).

   

• Показания к применению
  • Психозы.
  • Рвота при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований.
  • Комплексное лечение шизофрении.
   

• Способ применения и дозы

  Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 8-16 мг 2-4 раза в сутки.

  При необходимости дозу увеличивают до максимальной - 64 мг/сут.

   

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность.
  • Шоковые и коллаптоидные состояния.
  • Алкогольная интоксикация.
  • Поражение печени и почек.
  • Заболевания крови.
  • Патология сердца.
  • Органические заболевания ЦНС.
  • Эпилепсия.
  • Глаукома.
  • Аденома предстательной железы.
  • Болезнь Паркинсона.
  • Нет сведений о безопасности использования препарата у детей младше 12 лет.
   

• Побочные действия
  • Экстрапирамидные расстройства.
  • Каталепсия.
  • Снижение мотивационной деятельности.
  • Артериальная гипотензия.
  • Тахикардия.
  • Диспептические явления: тошнота, рвота, боли в животе атония кишечника и мочевого пузыря.
  • Поражение печени и почек.
  • Холестатический гепатит.
  • Острое повышение внутриглазного давления.
  • Фотосенсибилизация кожи.
  • Аменорея.
  • Галакторея.
  • Снижение либидо.
  • Агранулоцитоз.
  • Лейкопения.
  • Анемия.
  • Аллергические реакции.
   

• Взаимодействие

  Усиливает побочные эффекты гепато- и нефротоксичных препаратов, активность транквилизаторов, анальгетиков, средств для наркоза, снотворных, алкоголя.

  Снижает действие - противопаркинсонических средств и бромокриптина.