Пирацетам

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - ноотропное.

    Активирует ассоциативные процессы головного мозга, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Повышает интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, стимулирует процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга.

    Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет межнейронные контакты и обмен нейромедиаторов.

    Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию (без расширения сосудов), блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды.

    У пациентов с Деменция Деменция (лат. dementia — безумие, сумасшествие, синоним — слабоумие) – приобретенное в результате органического поражения больших полушарий мозга снижение интеллекта (для которого характерно одновременное расстройство нескольких когнитивных функций), нарушающее социальную адаптацию. Диагностика и лечение Д. зависят от основного заболевания. вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения улучшает местный захват кислорода и глюкозы тканями мозга, а у больных с функциональными расстройствами ЦНС повышает уровень бодрствования.

    В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь.

    Биодоступность составляет 100%. Через 30 мин после дозы 2 г (внутрь) в плазме достигается C max , составляющая 40-60 мкг/мл. С белками плазмы не связывается. Максимальная концентрация в ликворе создается через 2-8 ч.

    Проникает во все органы и ткани, проходит плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Практически не метаболизируется.

    T 1/2 плазмы составляет 4-5 ч ликвора - 6-8 ч. Через 30 ч более 95% выводится почками. У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 удлиняется.

    Выраженные клинические эффекты развиваются после 5-дневного приема.

     
  • Показания к применению
    • Психоорганические расстройства сосудистого, травматического и токсического генеза:
    • Психоорганические синдромы с преобладанием:
      • Астении.
      • Снижения внимания.
      • Мыслительных способностей.
    • Церебральный атеросклероз .
    • Интоксикации.
    • Алкоголизм.
    • Алкогольная абстиненция.
    • Купирование алкогольного делирия.
    • Острое отравление морфином и барбитуратами.
    • Психозы.
    • Астенодепрессивные состояния (комплексная терапия).
    • Вялоапатические дефектные состояния при шизофрении.
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. резистентные к антидепрессантам.
    • В геронтологии:
      • Нарушение памяти.
      • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
      • Изменение черт личности.
      • Болезнь Альцгеймера.
      • Атеросклеротическая дисциркуляторная энцефалопатия.
      • Постинсультные умственные и физические дефекты.
    • В педиатрии:
      • Профилактика и лечение асфиксии новорожденных.
      • Родовая травма и ее последствия.
      • Период реконвалесценции после менингита, энцефалита, черепно-мозговой травмы .
      • Задержка психического развития.
      • Затруднение обучения.
      • Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность.
    • Коррекция побочных явлений и осложнений терапии психотропными средствами:
      • Астении.
      • Адинамии.
    • Нейролептических кризов с ГиперкинезГиперкинез (hyperkinesis; греч. ὑπέρ – чрезмерно, сильно, крайне и κίνησις -движение) или дискинезия – насильственные чрезмерные движения, мешающие выполнению произвольных двигательных актов. Выделяют экстрапирамидные гиперкинезы, т. е. вызванные поражением базальных ганглиев и связанных с ними структур, образующих экстрапирамидную систему, и периферические гиперкинезы, связанные с поражением периферической нервной системы. К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. К периферическим гиперкинезам относят лицевой гемиспазм, нейромиотонию, синдром «болезненные ноги (руки) – движущиеся пальцы», синдром «ригидного человека». Смотрите также статью Гиперкинезы . .
    • Кортикальная .
    • Серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия).
    • Вирусные нейроинфекции (для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/в, в/м. При лечении тяжелых состояний рекомендуется вводить струйно или путем инфузии.

    • Взрослым

      Внутрь, 800-1200 мг в сутки (до 1,6-2,4 г) в 3 приема в/в струйно или путем инфузии от 3-4 г (до 12 г) в сутки.

      • Лечение при инсульте

        12 г в день в течение 2 нед, поддерживающая доза - 4,8 г в сутки.

         
      • Лечение при длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых пациентов

        4,8 г в сутки в течение нескольких недель, затем - 1,2-2,4 г в день.

         
      • Лечение при хроническом алкоголизме

        12 г в день в период манифестации абстинентного синдрома, поддерживающая доза - 2,4 г.

         
      • Лечение при кортикальной миоклонии

        Начинают с 7,2 г в день, увеличивая дозу на 4,8 г каждые 3-4 дня до достижения 24 г в сутки.

         
      • Лечение при серповидно-клеточной анемии

        160 мг/кг/сут в 4 приема.

         
       
    • Детям
      • Лечение при коррекции пониженной обучаемости

        3,3 г в сутки, что составляет 8 мл 20% раствора 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином), терапия продолжается в течение всего учебного года.

        • От 3 до 7 лет внутрь, начиная с 400 мг, средняя терапевтическая доза - 800 мг, максимальная - 1 г.
        • 7-12 лет - начиная с 400 мг, средняя терапевтическая доза 0,8-1,2 г, максимальная 1,2-2 г.
        • 12-16 лет - начиная с 800 мг, средняя терапевтическая доза 1,2-1,6 г, максимальная 2,4 г.
         
       

    При использовании у пациентов с Cl креатинина 60-40 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови от 1,25 мг/100 мл до 1,7 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, при Cl креатинина 40-20 мл/мин - в 4 раза.

    Длительность курса в психиатрической практике 4-6 нед.

    Курсы рекомендуется повторять 2-3 раза как с лечебной, так и профилактической целью.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность, в т.ч. к производным пирролидона.
    • Геморрагический инсульт .
    • Выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин).
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на время лечения прекращают).
    • Грудной возраст до 1 года.
     
  • Побочные действия
    • Тремор.
    • Нервозность.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Возбуждение в т.ч. сексуальное (в единичных случаях).
    • Раздражительность.
    • Беспокойство.
    • Нарушение сна.
    • Слабость.
    • Сонливость.
    • Тошнота, рвота .
    • Диарея.
    • Боли в животе.
    • Учащение приступов коронарной недостаточности.
     
  • Взаимодействие

    В пожилом и старческом возрасте усиливает действие антиангинальных препаратов, снижает потребность в нитроглицерине .

    Повышает эффективность антидепрессантов.

     
  • Меры предосторожности

    Осторожность необходима при назначении пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения.

    При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения (риск возобновления приступов).

    Следует иметь в виду, что развитие побочных явлений наиболее характерно для пациентов с психическими расстройствами, обострение коронарной недостаточности чаще возникает у пожилых больных в этих случаях необходимо снизить дозу или прекратить терапию. При возникновении нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, увеличив дневной.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх