Полимиксин В

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

    Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Устойчивость развивается медленно вызывает перекрестную с колистином резистентность.

    Активен в отношении:

    • Salmonella.
    • Shigella.
    • E.coli.
    • Klebsiella spp.
    • Bordetella pertussis.
    • Haemophilus influenzae.
    • Enterobacter.
    • Pseudomonas aeruginosa.
    • Vibrio cholerae (кроме типа eltor).

     
  • Фармакокинетика

    При введении внутрь не всасывается и создает высокую концентрацию в ЖКТ. Cmax при парентеральной аппликации достигается через 1-2 ч. В плазме на 50% связывается с белками. Плохо проникает через тканевые барьеры. Медленно (60% в течение 3-4 дней) выводится почками и с желчью. В высоких концентрациях обнаруживается в моче. При повторных инъекциях кумулирует.

     
  • Показания к применению
    • Острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
      • Pseudomonas aeruginosa.
      • Сальмонеллы.
      • Шигеллы и др.
    • Инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ.
    • Сепсис.
    • Бактериемия.
    • Менингит.
    • Пневмония.
    • Заболевания мочевых путей:
      • Цистит.
      • Уретрит.
    • Заболевания ЛОР-органов:
      • Отит.
      • Синусит.
      • Гайморит.
    • Заболевания кожи:
      • Инфицированные ожоги.
      • Абсцесс.
      • Флегмона.
      • Пролежни.
    • Заболевания костей:
      • Остеомиелит.
    • Заболевания глаз:
      • Конъюнктивит.
      • Кератит.
     
  • Способ применения и дозы

    В/м, в/в.

    • Взрослым: в/м - 0,5-0,7 мг/кг 3-4 раза/сутки (максимальная суточная доза - не более 200 мг), в/в - суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч (не более 150 мг).
    • Детям: в/м, в/в, независимо от возраста - 0,3-0,6 мг/кг 3-4 раза/сутки. При нарушении функции почек доза снижается, и интервалы между введениями увеличиваются в соответствии с Cl креатинина.

    Внутрь (в виде водного раствора). Взрослым назначают по 100 мг каждые 6 ч, детям - 4 мг/кг 3 раза/сутки. Длительность курса - 5-7 суток.

    Наружно. Каждый час по 1-3 капли 0,1-0,25% раствора в каждый глаз (при наличии положительной реакции интервалы между введениями увеличивают).

    Интратекально:

    • Взрослым и детям старше 2 лет - 50 000 ЕД 1 раз в сутки в течение 3-4 дней, затем - через день еще в течение 2 нед после получения положительных результатов.
    • Детям до 2 лет - 20 000 ЕД/сутки 3-4 дня или 25 000 ЕД 1 раз в 2 дня.
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Нарушения функции почек.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
    • Для наружного применения:
      • Перфорация барабанной перепонки.
      • Обширные поражения кожи.

    С осторожностью:

    • Беременным женщинам назначают по жизненным показаниям с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
     
  • Побочные действия
    • Со стороны мочеполовой системы
      • Альбуминурия.
      • Цилиндрурия.
      • Азотемия.
      • Протеинемия.
      • Тубулярный некроз.
      • Нарушения электролитного обмена.
       
    • Со стороны нервной системы и органов чувств
      • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
      • Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . .
      • Нарушения сознания.
      • Нарушение зрения.
      • Сонливость.
      • Периферические Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
      • Нейромышечная блокада.
      • Паралич дыхания.
      • Апноэ.
      • Менингеальные симптомы (при интратекальном введении).
       
    • Аллергические реакции
      • Кожная сыпь.
      • Зуд.
      • Крапивница.
      • Эозинофилия.
       
    • При приеме внутрь
      • Тошнота.
      • Боли в эпигастральной области.
      • Снижение аппетита при введении.
       
    • При в/м введении
      • Болезненность в месте инъекции.
       
    • При в/в введении
      • Тромбофлебит.
       
    • Прочие
      • Суперинфекция.
      • Кандидоз.
       
     
  • Взаимодействие

    Проявляет синергизм с левомицетином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином - по влиянию на грамотрицательные палочки, карбенициллином - Pseudomonas aeruginosa.

    Сочетаем с бацитрацином и нистатином. Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, тобромина, неомицина, гентамицина) и миорелаксацию, вызываемую ими, а также блокаторами нейромышечной передачи. Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).

    В растворах несовместим с натриевой солью ампициллина, левомицетином, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.

     
  • Меры предосторожности

    Парентерально применяют только в условиях стационара.

    При почечной недостаточности и заболеваниях, сопровождающихся нарушением нейромышечной передачи, необходима коррекция режима дозирования и контроль функции почек.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх