Симвастатин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипохолестеринемическое.

    При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина , концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется - холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов . При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный - через 4-6 нед. Длительный прием 20-40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.

     
  • Фармакокинетика

    После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6-гидрокси-, 6-гидроксиметил- и 6-экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

     
  • Показания к применению
    • Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии.
    • Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия.
    • ИБС.
    • Профилактика инфаркта миокарда и Инсульт Инсульт (insultus; лат. insulto — скакать, прыгать) – 1. клинический синдром, развивающийся в результате острого нарушения мозгового кровообращения и клинически проявляющийся очаговыми неврологическими (параличи, нарушения чувствительности, речи, праксиса, резкое падение зрения и т. д.) и/или общемозговыми расстройствами (головная боль, головокружение, утрата сознания и т. д.), которые сохраняются не менее 24 часов .
    • Атеросклероз.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    В начале курса однократно в дозе 5-10 мг/сут, при необходимости до 40 мг в сутки в зависимости от содержания холестерина и липопротеидов в крови .

    При ИБС начальная доза 20 мг/сут однократно.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Острое нарушение функции печени.
    • Тяжелая почечная недостаточность.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на период лечения прекращают грудное вскармливание).
    • Детский возраст.

    С осторожностью:

    • При нарушениях функции печени.
     
  • Побочные действия
    • Диспептические явления .
    • Диарея.
    • Метеоризм.
    • Тошнота .
    • Обострение панкреатита и гепатита.
    • Повышение уровня трансаминаз.
    • Расстройства ЦНС: головная боль, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , судороги.
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Астения.
    • Миопатия.
    • Рабдомиолиз.
    • Фотосенсибилизация.
    • Аллергические реакции: васкулит, крапивница, , тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек; симптомы, сходные с красной волчанкой.
     
  • Взаимодействие

    Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты , противогрибковые препараты - производные азола ( кетоконазол , итраконазол ) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

     
  • Меры предосторожности

    Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх