Фосфомицин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

    Является структурным аналогом фосфоэнол пирувата. Инактивирует N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Обладает антиадгезивным действием - препятствует прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам урогенитального тракта.

    Эффективен в отношении:

    • Грамположительных возбудителей:
      • Enterococcus faecalis.
      • Staphylococcus aureus.
      • Staphylococcus saprophyticus.
      • Staphylococcus epidermidis.
      • Streptococcus faecalis.
    • Грамотрицательных возбудителей:
      • Escherichia coli.
      • Citrobacter diversus.
      • Citrobacter freundii.
      • Enterobacter aerogenes.
      • Klebsiella pneumoniae.
      • Morganella morganii.
      • Proteus mirabilis.
      • Proteus vulgaris.
      • Serratia marcescens.
      • Pseudomonas aeruginosa.

    В тестах in vitro и in vivo не выявлено мутагенного и генотоксического действия. Не обнаружено влияния на фертильность у самок и самцов крыс.

    При введении беременным кроликам доз 1000 мг/кг/сут (примерно в 9 и 2,7 раз превышают дозу для человека, в пересчете на массу тела или на площадь поверхности тела, соответственно) выявлены признаки фетотоксичности и токсичности у самок.

     
  • Фармакокинетика

    Быстро всасывается из ЖКТ и диссоциирует на фосфомицин и трометамол . Биодоступность 34-65% (прием пищи понижает биодоступность). C max достигается через 2-2,5 ч. Не связывается с белками плазмы. Т 1/2 из плазмы 4 ч. Не метаболизируется. Распределяется по органам и тканям, высокие концентрации создаются в почках, предстательной железе, стенке мочевого пузыря и др. МПК в моче сохраняется на протяжении 24-48 ч. Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации, 18-28% - кишечником.

     
  • Показания к применению
    • Инфекции мочевыводящих путей:
      • Цистит (острый и рецидивирующий).
      • Бактериальный неспецифический уретрит.
      • Бессимптомная массивная бактериурия у беременных.
    • Профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь (за 2 ч до или после еды), предпочтительно перед сном.

    Режим дозирования устанавливается индивидуально. Обычно разовая доза в острой фазе заболевания - 3 г (взрослые) и 2 г (дети старше 5 лет) однократно.

    • При хроническом течении заболевания, а также у пожилых пациентов

      Двукратно, по 3 г с интервалом 24 ч.

       
    • С целью профилактики

      3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после его проведения.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
    • Возраст до 5 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    С осторожностью:

    • Беременность (только под контролем врача).
    • Кормление грудью.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Головная боль (10,3%), ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . (2,3%), слабость (1,7%).

       
    • Прочие

      Вагинит (7,6%), ринит (4,5%), дисменорея (2,6%), боль нелокализованная (2,2%), боль в горле (2,5%), боль в животе (2,2%), боль в спине (3%), кожная сыпь (1,4%).

       
     
  • Передозировка
    • Лечение: обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.
     
  • Меры предосторожности

    Возможно транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх