Эналаприл

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое.

    Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II, вызывающего вазоконстрикцию и индуцирующего образование и высвобождение альдостерона , и препятствует разрушению брадикинина и ПГЕ 2 (мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы).

    Понижение артериального давления проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель.

    При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ 2 . Снижение Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения ЧСС, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

     
  • Фармакокинетика

    После введения внутрь всасывается около 60% (независимо от наличия пищи в ЖКТ). C max достигается в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата, C max которого определяется через 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. Период полувыведения составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40% выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90% введенного количества.

     
  • Показания к применению
    • Гипертоническая болезнь .
    • Симптоматическая артериальная гипертензия.
    • Сердечная недостаточность .
    • Диабетическая нефропатия.
    • Вторичный гиперальдостеронизм.
    • Болезнь Рейно.
    • Склеродермия.
    • Комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Начальная доза - 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты - 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10-40 мг в сутки однократно или в два приема.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на время лечения прекращают).
    • Детский возраст.

    С осторожностью:

    • Нарушение функций почек.
     
  • Побочные действия
    • Угнетение ЦНС.
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . .
    • Судороги.
    • Сонливость или БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Периферическая нейропатия.
    • Нарушения зрения, вкуса, обоняния.
    • Звон в ушах.
    • Конъюнктивит.
    • Слезотечение.
    • Гипотония.
    • Инфаркт миокарда.
    • Острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии).
    • Нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия).
    • Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . .
    • Приступ стенокардии.
    • Тромбоэмболия ветвей легочной артерии .
    • Бронхоспазм.
    • Диспноэ.
    • Непродуктивный кашель.
    • Интерстициальный пневмонит.
    • Бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей.
    • Ринорея.
    • Стоматит.
    • Ксеростомия.
    • Глоссит.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Диспепсия .
    • Мелена.
    • Запор.
    • Панкреатит .
    • Нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
    • Дисфункция почек.
    • Олигоурия.
    • Инфекции мочевыводящих путей.
    • Гинекомастия.
    • Импотенция.
    • Нейтропения.
    • Тромбоцитопения.
    • Эксфолиативный дерматит.
    • Токсический эпидермальный некролиз.
    • Пемфигус.
    • Опоясывающий лишай.
    • Алопеция.
    • Фотодерматит.
    • Аллергические реакции (синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
     
  • Взаимодействие

    Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики.

    Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.

     
  • Меры предосторожности

    Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч.

    В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют).

    С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

327.00 руб.

364.00 руб.

140.00 руб.

195.00 руб.

93.00 руб.

350.00 руб.

598.00 руб.

144.00 руб.

72.00 руб.

60.00 руб.

81.00 руб.

60.00 руб.

82.00 руб.

127.00 руб.

57.00 руб.

69.00 руб.

26.00 руб.

119.00 руб.

44.00 руб.

105.00 руб.

72.00 руб.

168.00 руб.

94.00 руб.

222.00 руб.

250.00 руб.

511.00 руб.

399.00 руб.

15.96 руб.

3614.00 руб.

 

Вверх