Контролок табл.п.о.раствор./кишечн. 20 мг уп. 14 Никомед

73914

353.00 руб.
Срок годности: 07.2019

купить
В наличии. Дата доставки 23 февраля при заказе сегодня.

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано "P20".

  • Действующие вещества
    • Пантопразола натрия сесквигидрат 22.57 мг в 1 таблетке, соответствует пантопразолу 20 мг.
     
  • Вспомогательные вещества
    • Натрия карбонат безводный.
    • Маннитол.
    • Кросповидон.
    • Повидон К90.
    • Кальция стеарат.
    • Вода очищенная.
     
  • Состав оболочки
    • Гипромелоза-2910.
    • Повидон К25.
    • Титана диоксид (Е 171).
    • Оксид железа желтый (Е172).
    • Пропиленгликоль.
    • Эудрагит L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат).
    • Триэтилцитрат.
     
  • Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки:
    • Шеллак.
    • Оксид железа (E172) красный CL77491.
    • Оксид железа (E172) черный CL77499.
    • Оксид железа (E172) желтый CL77492.
    • Соевый лецитин.
    • Титана диоксид (E171) CL77891.
    • Диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).
     

14 - блистеры (1) - пачки картонные.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВП).
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ).
  • Синдром Золлингера-Эллисона.
  • Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
  • Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (для раствора для в/в введения).
 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

  • Всасывание

    После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем, Cmax=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 мг и 2.0-3.0 мкг/мл - через 2.5 ч для дозы 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и Cmax.

    В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

     
  • Распределение

    Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс - 0.1 л/ч/кг.

     
  • Метаболизм

    Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

     
  • Выведение

    Основной путь выведения - с мочой (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T1/2 препарата -1 ч, T1/2 метаболита - около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

     
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T1/2 основного метаболита замедляется (2-3 ч.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

    У пациентов с циррозом печени (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы 40 мг) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 раз, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения Cmax увеличивается в 1.5 раза, при применении таблеток Контролок - в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг).

    Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.

     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

После приема внутрь 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • Диспепсия невротического генеза (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой).
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, беременности, в период лактации.

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

  • Типичные (>1/100, <1/10):
    • Боли в верхней части живота.
    • Диарея.
    • Запор.
    • Метеоризм.
    • Головная боль.
     
  • Не типичные (>1/1000, <1/100):
    • Тошнота.
    • Рвота.
    • Головокружение.
    • Нарушение зрения (затуманенное зрение).
    • Аллергические реакции (в т.ч. зуд, кожная сыпь).
     
  • Редкие (>1/10000, < /1000):
    • Сухость во рту.
    • Артралгия.
    • Депрессия.
    • Галлюцинации.
    • Дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.
     
  • Очень редкие (< 1/10000, в т.ч. отдельные случаи)
    • Лейкопения.
    • Тромбоцитопения.
    • Тромбофлебит в месте введения (для раствора для в/в введения).
    • Периферические отеки.
    • Гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности.
    • Анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).
    • Повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы).
    • Повышение триглицеридов.
    • Повышение температуры тела.
    • Миалгия.
    • Интерстициальный нефрит.
    • Крапивница.
    • Ангионевротический отек.
    • Синдром Стивенса-Джонсона.
    • Полиморфная эритема.
    • Светочувствительность.
    • Синдром Лайелла.
     
 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол , атазанавир, ритонавир ).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы "медленных" кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы ( метопролол ); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики ( амоксициллин , кларитромицин ); пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; пациентам, принимающим НПВС ( диклофенак , феназон , напроксен , пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин ; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам ; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин , такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином , кофеином и этанолом.

 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут., Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВП) препарат применяют в дозе 40-80 мг/сут.

Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

  • Контролок по 20 мг 2 раза/сут. + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут. + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут.
  • Контролок по 20 мг 2 раза/сут. + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут. + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут.
  • Контролок по 20 мг 2 раза/сут. + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут.+ метронидазол по 500 мг 2 раза/сут.

Курс лечения - 7-14 дней.

При лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 мг/сут. Курс лечения составляет 4-8 недель. Противорецидивное лечение - по 20 мг/сут.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 мг 2 раза/сут.

Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 мг/сут.

При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг в/в. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация), Контролок назначают по 80 мг/ При применении препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

  • Приготовление раствора для инъекций

    Во флакон, содержащий сухое вещество, следует добавить 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

    Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

    Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

    Введение препарата в/в следует производить медленно - в течение 2-15 мин.

    Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 ч с момента приготовления.

     
 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (для раствора для в/в введения).

До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (в т.ч. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия, мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (для раствора для в/в введения).

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (для раствора для в/в введения).

 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
  • Срок годности - 2 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх