Никоретте табл.сублингв. 2 мг уп. 100 Джонсон&Джонсон

137900

Фармакологические действия

антиабстинентное (никотиновое)

Действующие вещества

Никотин

Инструкция по применению

ПОДАРОК

Нет в наличии

*внешний вид товара может отличаться от товара на данном фото

Состав

В 1 подъязычной таблетке содержится:

  • Действующие вещества
    • Никотин-β-циклодекстриновый комплекс 17,1 мг.
      • Эквивалентно 2 мг никотина.
     
  • Вспомогательные вещества

    β-циклодекстрин (Бетадекс) 69,55 мг, кросповидон 2,0 мг, магния стеарат 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный 0,45 мг.

     

В блистере 10 подъязычных таблеток. В упаковке 10 блистеров.

 

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

  • Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:
    • Уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить.
    • При временном отказе от курения.
    • Для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
 

Вернуться к оглавлению

Фармакокинетика

После помещения под язык таблетка медленно разрушается и комплекс никотин-β-циклодекстрин растворяется в слюне. Растворившийся комплекс распадается на свободный β-циклодектрин и свободный никотин. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.

Объем распределения никотина равняется около 2-3 л/кг, а период полувыведения - примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности. Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Первичный метаболит никотина в плазме - котинин - обладает периодом полувыведения 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз. С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

    Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).

    У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

    У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

     
 

Вернуться к оглавлению

Клиническая фармакология

После резкого отказа от курения у пациентов возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

 

Вернуться к оглавлению

Применение при беременности и кормлении грудью

Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотинзаместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.

Беременным и кормящим женщинам прием возможен только после консультации с лечащим врачом.

Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат «Никоретте» следует применять сразу же после кормления.

 

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к никотину и другим компонентам препарата.

С осторожностью и только после консультации с врачом:

  • Пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. перенесшим сердечно-сосудистое заболевание в течение 1 месяца перед началом применения, в т.ч.:
    • Инсульт .
    • Инфаркт миокарда.
    • Нестабильная стенокардия.
    • Аритмия .
    • Аортокоронарное шунтирование.
    • Ангиопластика.
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия .
  • Умеренные или выраженные нарушения функции печени.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • В связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников:
 

Вернуться к оглавлению

Побочное действие

Нежелательные реакции при приеме таблеток никотина сходны с таковыми при приеме никотина в других лекарственных формах и являются дозозависимыми. Большинство нежелательных реакций возникают у пациентов на 3-4 неделе лечения препаратом.

  • Синдром «отмены»

    ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . могут быть проявлениями синдрома «отмены», вызванного отказом от курения.

    При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита.

    Связь этих явлений с применением препарата «Никоретте» неочевидна.

     

Классификация нежелательных реакции по частоте:

  • Очень часто (> 10%).
  • Часто (> 1%, < 10%).
  • Менее часто (> 0,1%, < 1%).
  • Редко (> 0,01%, < 0,1 %).
  • Очень редко (< 0,01%), включая единичные случаи.

Табл.
Органы и системы органов Степень встречаемости симптома Симптом
Центральная нервная система Часто встречающиеся: Головная боль, головокружение
Желудочно-кишечный тракт Часто встречающиеся: Желудочно-кишечный дискомфорт, икота, тошнота
Дыхательная система Часто встречающиеся: Кашель. Ринит
Сердечно-сосудистая система Часто встречающиеся: Учащенное сердцебиение
Редкие: Мерцание предсердий
Другие Часто встречающиеся Боль в горле, раздражение слизистой оболочки полости рта, сухость в горле.
 

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие

Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия ( теофиллин , такрин, клозапин , ропинирол).

Сывороточная концентрация других препаратов, которые отчасти метаболизируются ферментом CYP1A2, такие как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин также может увеличиться после прекращения курения, однако убедительные данные, свидетельствующие в пользу этого, отсутствуют, поэтому говорить о клинической значимости этого эффекта на фармакокинетику вышеперечисленных лекарственных средств на данный момент невозможно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина .

 

Вернуться к оглавлению

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

  • Симптомы: передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарею, гипергидроз, головную боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , нарушение слуха и выраженную слабость.
    При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс и генерализованные судороги.
    Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.
  • Лечение: следует немедленно прекратить прием никотина и начать симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в ЖКТ. При необходимости назначают ИВЛ и кислород .
 

Вернуться к оглавлению

Способ применения и дозы

  • Дети и подростки

    Опыт применения «Никоретте» подростками моложе 18 лет отсутствует, поэтому препарат «Никоретте» должен применяться лицами моложе 18 лет строго по назначению врача.

    Применять у детей в возрасте до 12 лет следует с тщательной оценкой соотношения риск/польза.

     
  • Взрослые

    Подъязычно. Таблетки следует держать под языком до полного оастворения - около 30 минут. В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости в горле. Спустя некоторое время эти ощущения незаметны.

    Первоначальную дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени табачной зависимости:

    • Пациентам с малой степенью зависимости лечение следует начинать с 1 таблетки «Никоретте» на прием.
    • Курильщикам с более высокой степенью зависимости (Тест Фагерстрома на никотиновую зависимость >6 баллов; либо количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20 шт.), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием. В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1-2 часа; 8-12 таблеток по 2 мг в день, как правило, достаточно.

    В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.

    Не превышайте указанную дозу!

     
  • Полный отказ от курения

    Принимать препарат не менее 3 месяцев. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 таблеток, применение его следует прекратить.

     
  • Сокращение количества выкуренных сигарет

    Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у врача-специалиста.

    Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 месяцев после начала лечения. Если в течение 9 месяцев после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.

    Регулярно принимать препарат более 12 месяцев не рекомендуется.

    Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения. После окончания курса лечения, тем не менее, при себе пациенту желательно иметь несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить.

    Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

     
  • Временный отказ от курения

    Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

     
 

Вернуться к оглавлению

Меры предосторожности

Не превышайте указанную дозу!

Регулярно принимать препарат более 12 месяцев не рекомендуется.

Применение препарата Никоретте сопровождается меньшим риском, чем курение.

Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.

  • Использование в педиатрии

    Вопрос о назначении препарата пациентам в возрасте до 18 лет решается врачом индивидуально.

     
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами не установлено.

     
 

Вернуться к оглавлению

Условия хранения

  • Хранить при температуре не выше 25°C.
  • Срок годности: 3 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
 

Вернуться к оглавлению

Вверх